استنباط تركيبة مضافات تستخدم في إنتاج الأقراص بطريقة الكبس المباشرD.C

Abstract

تمت في هذه الدراسة إستنباط تركيبة مضافات تستخدم في إنتاج الأقراص بطريقة الكبس المباشر D.C .حيث تم التوصل إلى مكونات التركيبة ونسب إستخدامها الصحيحة ومقارنتها بتركيبة الشركة الألمانية Prosolv easy tab. أثبتت هذه التركيبة نجاحها مما سوف يوفر مبالغ كبيرة للشركة في المستقبل عند استخدامها . واستخدمت هذه التركيبة في إنتاج (7) مستحضرات بحثية كانت ذات نتائج عالية الجودة.

المفتاح Direct tablets compression, micro crystalline cellulose

المقدمة تستخدم مادة Prosolv Easy Tab. التي تنتجها شركة J.R.S. الألمانية في إنتاج الأقراص بطريقة الكبس المباشر Compression Direct .حيث إن لهذه المادة مواصفات عالية الجودة مما تعطي الأقراص المنتجة نسبة إنحلالية عالية Dissolution وقلة هشاشية Friability وسرعة تفتتDisintegration time وتتكون هذه التركيبة من المواد التالية : 1- Micro crystalline Cellulose وتعرف تجاريا بإسم (Avicel) عبارة عن مسحوق أبيض عديم الطعم والرائحة بلورية الشكل تتكون من مادة السليلوز المنتج من خشب الأشجار .وينتج بعد معاملة الخشب بالأحماض والقواعد المخففة .ويستخدم أساسآ كمادة مالئة (Filler) ورابطة (binder) ومفتتة (Disintegrant) في إنتاج الحبوب والكبسول .ويوجد بعدة أنواع حسب حجم الدقائق والكثافة Avicel (PH101,102,301,302,200) والدرجة التي تم إستخدامها في التركيبة Avicel PH102 2- Colloidal Silicon Dioxide وتعرف تجاريآ بإسم Aerosil وهي عبارة عن ثاني أوكسيد السليكون (SiO2) وهي مادة سائبة ذات لون أبيض وهي عديمة الطعم والرائحة وتستخدم كمادة مزلقة 3 – Sod .Starch glycolate إن مادة Sod. Starch glycolate عبارة عن مسحوق أبيض مصفر عديم الطعم والرائحة حر الانسياب حجم جزيئاتها من 30- 100 مايكروميتر وتستخدم كمادة مفتتة Disintegrant . 4 - Sod.Stearyl Fumarate إن المادة عبارة عن مسحوق أبيض ناعم ذي جزيئات دائرية الشكل مسطحة ولها التركيب الكيمياوي C22H39 NaO4 واسمها الكيمياوي Butenedioic acid Salt 2-تستخدم في إنتاج الأقراص والكبسول كمادة مزلقةLubricant .

الجزء العملي أجريت عدة محاولات وتجارب للوصول إلى نسب المواد المستعملة في تركيبة Prosolv Easy tab. ٬ تم إستبدال مادة Mg. Stearate بدلا عن مادة Sod. Stearyl fumarate وذلك لعدم توفرها في الشركة فضلاعن إنها مادة مرتفعة الثمن وتم وضع التركيبة على النحو التالي : 1- تنخل المواد التالية على منخل 500 مايكروميتر وتخلط في الخلاط لمدة 15 دقيقة - Avicel PH 102 - Aerosil (200V) - Sod. Starch glycolate 2- تضاف مادة Mg .stearate ثم تخلط لمدة 3 دقائق أخرى . 3- جرى قياس معدل انسيابية (الخليط) بإستخدام جهاز granulated bulk density tester وكانت مقاربة لتركيبة (Prosolv) حيث كانت 3.9 غم /ثانية مقارنة بـ 4غم /ثانية لتركيبة Prosolv.

جرى تثبيت كافة مواصفات الأقراص المنتجة بالاعتماد على نتائج شهادات التحليل وحسب الجداول أدناه :- جدول رقم (1) مقارنة مواصفات اقراص Carvedilol 6. 25 mg tab. باستخدام S.D.I mixture و Prosolv easy tab. المواصفات S.D.I mixture Prosolv easy tab. Limit Colour Hardness (S.C.) Disintegration time Wt. variation Friability Dissolution White 7.4 10 Sec. comply 0.041 % 92 – 100 % white 9.3 12 Sec. comply 0.09 % 89 – 98 %

NMT 15min 7.5 % N.M.T 1.5 % N.L.T 80 % *S C = Strong –cobb-

جدول رقم (2) مقارنة مواصفات اقراص Olanzapine -5 mg tab باستخدام S.D.I mixture و Prosolv easy tab. المواصفات S.D.I mixture Prosolv easy tab. Limit Color Hardness (S.C) Disintegration time Wt. variation Friability Dissolution Content uniformity Pale Yellow 13 .5 5 Sec. comply 0.00 % لايوجد فحص 102 % Pale Yellow 12. 5 6 Sec. comply 0002 % لايوجد فحص 100 %

N.M.T 15 min ± 7.5 % N.M.T 1.5 % (Hetero) (85 -115) %

المناقشة والاستنتاج من النتائج أعلاه نلاحظ أن تركيبة الشركة العامة لصناعة الأدوية S.D.I مقاربة وفي بعض الأحيان تفوقت على تركيبةProsolv easy tab. وخاصة في فحص تفتت الأقراص Disintegration time وفحص الانحلاليةDissolution وكذلك فان انسيابية المسحوق في ماكنة الكبس كانت عالية وصلابة الأقراص كانت جيدة جدا وكانت ذات قابلية إنضغاط عالية مما يسهل عملية الكبس .

References 1- Raymond C. Rowe , Hand book of Pharmaceutical excipients fifth Edition, 2006. 2- British Pharmacopoeia , 2009. 3- Sean C. Swetman , Martindale the complete drug reference, 35ed, 2007.