إستنباط تركيبة أقراص فلوكونازول عيار150 ملغم

Abstract

الخلاصة تناول البحث استنباط تركيبة أقراص فلوكونازول عيار mg (150) زنة mg (300) ، تستخدم مضادا للفطريات. وقد توصل البحث إلى هذه التركيبة بعد عدة تجارب وعليه فقد حضرت وجبة مختبرية أخضعت للمتابعة تحت درجتي حرارة °C (30) و° C (40) . ومن خــــلال نتائــج المتابعــة الايجابية وضع سر المعرفة Know-How)) للمستحضر والذي تضمن كمية ونوعية المواد الداخلة في التركيبة ، مواصفات المستحضر، طريقة التحضير ومواصفات التعبئة والتغليف وقد أعطي المستحضر عمر صلاحية سنتان من تاريخ التحضير واسماً تجارياً هو (دايفلوسام -150 ) Diflusam-150 SDI) ) .

الكلمات المفتاحية : فلوكونازول ، مضاد فطري ، أقراص . المقدمة ان مادة الفلوكونازول عبارة عن مسحوق بلوري أبيض حر الذوبان في الميثانول ذائب في الكحول والاسيتون ضئيل الذوبان في الماء والايزوبروبانول والكلوروفورم قليل الذوبان في التلوين ولها الصيغة الجزيئيةC13H12F2N6O) ) . يمتص الفلوكونازول جيدا بعد تناول الجرعة الفموية ويكون فعالا عند تناوله عن طريق الفم بنسبة ( 90) % او اكثر مقارنة باخذه عن طريق الوريد. ويصل اعلى تركيز للبلازما بعد hr ( 1-2 ) من تناول الجرعة الفموية ويطرح بنسبة% ( 80) مع الادرار بصورة غير متغيرة و % (11) كمتايضات وان نصف العمر له يبلغ حوالي hr ( 30 ) ويزداد في المرضى ذوي القصور الكلوي ويزول تماما بمرور الايام . يعتبر الفلوكونازول من مضادات الفطريات التريازولية ويعالج الكثير من انواع الفطريات مثل سعفة القدم ، سعفة الجسد، سعفة الارفاغ ، داء المبيضات الجلدي ، داء المبيضات المهبلي ((Vaginal candidiasis وداء المبيضات المخاطي( candidiasis Mucosal) . ان بعض انواع المبيضات مثل C.glabrata) ) تكون مقاومة للعقار جينيا. وان الجرعة الدوائية منه تكون من mg( 50-150 ) كجرعة مفردة أو مقسمة حسب عمر المريض وطبيعة المرض وتكون الجرعة مرة واحدة ثم تكرر بعد اسبوعين في حالة علاج داء المبيضات المهبلي. ويحذر منه في حالة القصور الكلوي والحمل والارضاع وله أعراض جانبية مثل الغثيان , الإسهال ,عسر الهضم , الصداع واحيانا حكة جلدية . يحضر الدواء بشكل اقراص وكبسول ومعلق فموي وبعيارmg( 50-200 ).

الجزء العملي اجريت التجارب الاولية للوصول الى التركيبة المناسبة وعلى ضوء النتائج وضعت التركيبة النهائية لقرص واحد زنة Mg( 300) ويتكون من المواد التالية :- 1- نخلت المواد التالية على منخل قياس Mic(500) وخلطت في الخلاط لمدة min(10 ) . -Fluconazole - Lactose monohydrate - Avicel PH101 -Sod.starch glycolate

2- حضرت مادة العجن من المواد التالية :-

- Povidone - D.Water -Colour red no.30 alum lake 3-عجن الخليط في الخطوة (1) مع العجينة في الخطوة (2) بالعجان الى ان حصل على عجينة متجانسة.وحبب على منخل قياس mm(2 ) وفرش في اواني مضادة للصدأ ووضع في فرن التجفيف لمدة hr(10-12) عند درجة حرارة C º ( 40) الى ان حصل على نسبة رطوبة (1 – 1.5)%. 4- نخلت الحبيبات الناتجة على منخل قياس mm (1.5 ) . 5- خلطت الحبيبات مع المواد التالية لمدة (5) min : -Maize starch -Mg. stearate

6- كبس الخليط على شكل أقراص بواسطة ماكنة الكبس وحسب المواصفات التالية :

-Description : Rounded , Deep biconvex tab . -Colour : Pinke -Diameter : 10.3 mm ± 0.1mm -Thickness : 4.5 mm ± 0.4mm -Hardness : N.L.T 7 SC(strong cobb) -Friability : N.M.T 1% -Disintegration time : N.M.T 15min. -Tab.Wt. : 300 mg

المناقشة والاستنتاج بعد تحضيرالوجبة البحثية البالغة ( 5000 ) قرص، أخضعت لكافة الفحوصات المعتمدة لمثل هذا الشكل الصيدلاني وأخضعت الى المتابعة لمدة سنة تحت درجتي حرارة C° (30) مع رطوبة ( 65) % و °C (40) ورطوبة % ( 75) . (الجدولين 1و2 ). حيث أظهرت دراسة الثبات ان مادة الفلوكونازول بقيت محافظة على صفاتها والاقراص حافظت على مواصفاتها المعتمدة والمثبتة في بداية المتابعة .وهذا يعني ان المضافات وبالكميات المحددة في التركيبة كانت مناسبة للحصول على تركيبة مستقرة وثابتة طيلة فترة الخزن تحت تأثير ظروف الدراسة. وأعطي المستحضر عمر صلاحية سنتان من تاريخ الانتاج على ان تجري إطالة العمر بعد دخوله العملية الانتاجية وبطريقة ( . (Shelf-life وأعطي المستحضر اسمآ تجاريآ ( دايفلوسام - 150) ( Diflusam-150 SDI) .

المصادر -1United state Pharmacopia (USP)33, 2011. -2Physicians' Desk Reference 64 th edition, 2010. -3Sean C. Sweetman, Martindale the complete drug Reference,36 ed 2009.